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Nobel reconoce avances en mejora de fármacos inocuos

Logros. El aporte es de los estadounidenses Lefkowitz y Kobilka

Info Nobel química.

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EFE / Copenhague

00:30 / 11 de octubre de 2012

El Premio Nobel de Química de este año distinguió a los estadounidenses Robert J. Lefkowitz y Brian K. Kobilka por sus estudios sobre receptores celulares, que permitirán concebir mejores medicamentos con menos efectos secundarios deseables.

La Real Academia de las Ciencias de Suecia señaló en su fallo que las investigaciones de Lefkowitz y Kobilka han sido “cruciales” para comprender cómo funcionan los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs), una importante familia que incluye a los receptores de la adrenalina, dopamina, serotonina, la luz, el sabor y el olor.

La mayoría de los procesos fisiológicos dependen de las GPCRs, fundamentales en medicamentos como los betabloqueadores, los antihistamínicos y distintos tipos de medicación psiquiátrica. A finales de la década de 1960, Lefkowitz empezó a investigar los GPCRs en el Instituto Nacional de Salud, trabajando primero con la hormona adrenocorticotropa, que estimula la producción de adrenalina en la glándula suprarrenal.

Tras un par de años de investigación, en 1970 publicó artículos en varios medios de prestigio para anunciar el descubrimiento de un receptor, encontrado tras añadir yodo radiactivo a una hormona.

Ese hallazgo le valió ser reclutado por la Universidad Duke de Carolina del Norte, donde formó su propio equipo investigador, y a través del uso de sustancias marcadas con elementos radiactivos, logró extraer varios receptores de tejido biológico. El conocimiento sobre las células y sobre el proceso en que las señales son transmitidas del exterior a su interior evolucionaba paralelamente a las investigaciones de Lefkowitz.

Labor. A principios de la década de 1980, éste decidió centrarse en encontrar el gen que codifica el receptor beta, y es en esa época que entró a formar parte de su equipo un joven doctor: Kobilka. La investigación reveló que el receptor se compone de siete hélices, las mismas que la rodopsina (receptor de la luz en la retina del ojo), se le ocurrió a Kobilka.

El siguiente paso fue la caracterización de toda una familia de receptores con el mismo aspecto y funciones, los GPCRs. Una vez aislado el gen, Kobilka se dedicó a tratar de obtener una imagen del receptor, un auténtico reto, dada la gran movilidad de los CPCRs y que para observar proteínas es necesario usar cristalografía de rayos X, que exige inmovilidad total.

Décadas de trabajo culminaron en 2011, cuando Kobilka y su equipo capturaron una imagen del receptor en el momento en que éste transmite la señal de la hormona en el exterior de la célula a la proteína G en su interior. Lefkowitz (1943) y Kobilka (1955) compartirán los ocho millones de coronas ($us 1,19 millones) del premio, que como el resto de los Nobel se entregará en la doble ceremonia en Estocolmo (Suecia) y en Oslo (Noruega) en diciembre 10.

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